青蒿素

中文名称：青蒿素

中文别名：黄花蒿素、黄蒿素

英文名称：Artemisinin

英文别名：Arteannuin, Artemisinine, Qinghaosu

化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮

分子式：C15H22O5

结构式：

分子量：282.14

CAS NO.: 63968-64-9

HS CODE: 3003.9020

密度：1.247g/cm3

熔点：156-157℃

沸点：389.899°C at 760 mmHg

闪点：171.953°C

蒸汽压：0mmHg at 25°C

比旋光度：76°(c=0.5,MeOH)

外观：无色针状结晶，味苦。

含量计算方法：按干燥品计算≥99.0%

溶解性：在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。

用途：

用于青蒿衍生物系列制剂。

青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。

本品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。